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酒石酸美托洛尔用途

2018-04-21


背景    

由于β受体阻滞剂的负性肌力作用和有加重血流动力学障碍的危险,故曾禁 用于治疗CHF的病人。心衰的病理概念及发生机制近年来有很大进展。认为慢性充血性心力衰竭使动脉及肾血流减少,交感神经兴奋,神经体液调节异常,肾-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS) 被激活,β受体阻滞剂可抑制交感神经活性,阻止儿茶酚胺对心肌和血管的毒性作用,阻断神经内分泌系统的激活,抑制RAAS,减轻心脏前后负荷,减少心肌耗氧量,提高心肌电稳定性,上调β1受体密度,恢复β1受体功能,改善心脏舒张及收缩功能。
酒石酸美托洛尔是一种不具内源性拟交感活性的心脏选择性β1受体阻滞剂,用于心力衰竭患者的治疗,通过阻断肾小球旁细胞β1受体而抑制过度激活的肾素-血管紧张素-醛固酮系统,使周围血管扩张,减少钠潴留,降低心脏的前后负荷并防止心室重塑。酒石酸美托洛尔通过降低过度升高的交感神经系统的兴奋性,调节心肌β受体的异常改变,以及通过对左室舒张功能的改善等作用,减慢心率,改善心脏舒张功能,预防或逆转心室重构,从而使心脏功能得以改善。
酒石酸美托洛尔有较弱的膜稳定性,无内在拟交感活性,与临床常用的同类药心得安相比除了其药效学上具有β1受体阻滞剂的优点外,也有其药代动力学优点,如较心得安首过效应弱、体内代谢途径简单、大部分代谢产物无药理活性等。

β1受体阻滞剂    

酒石酸美托洛尔(metoprolol,美多心安、甲氧乙心安)为选择性肾上腺素能β1受体阻滞剂,口服吸收迅速完全,可用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等疾病,近年来还用于心力衰竭的治疗,可降低死亡率。在美国心脏病协会制订的非稳定/非 ST 段升高心肌梗塞和急性心肌梗塞的控制指导原则中,都明确了美托洛尔的作用。以往对β受体阻滞剂治疗所造成的低血压顾虑过大,又考虑东方人在β受体阻滞剂使用中,可能与西方人有种族差异,因此在中国用β阻滞剂治疗的病人较少,所用β受体阻滞剂药量也较低。
酒石酸美托洛尔有较弱的膜稳定性,无内在拟交感活性,与临床常用的同类药心得安相比除了其药效学上具有β1受体阻滞剂的优点外,也有其药代动力学优点,如较心得安首过效应弱、体内代谢途径简单、大部分代谢产物无药理活性等。
 

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